Timo Drop 5ml – VN

Timo Drop là thuốc kê đơn chứa hoạt chất Timolol 0.5%, có số đăng ký thuốc: VD-35510-21

Rx – Thuốc kê đơn

A. Thành phần

Mỗi 1ml dung dịch Timo Drop chứa:

• Thành phần hoạt chất: Timolol (dưới dạng Timolol maleat) 5mg
• Thành phần tá dược: Benzalkonium cloride, EDTA, natri clorid, di-natri hydrophosphat dihydrat, natri dihydrophosphat dihydrat, nước cất pha tiêm vừa đủ.

B. Dạng bào chế

• Timo Drop được bào chế ở dạng Dung dịch nhỏ mắt
• Dung dịch trong suốt, pH: 6.5 -7.5

C. Chỉ định:

Timo Drop được chỉ định để giảm áp lực nội nhãn trong các trường hợp:

• Tăng nhãn áp
• Glaucom góc mở mãn tính (bao gồm cả các bệnh nhân mắc bệnh thiếu thủy tinh thể)
• Một số trường hợp mắc glaucom thứ phát.

D. Liều dùng và cách dùng:

• Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: nhỏ 1 giọt thuốc nhỏ mắt chứa timolol 5mg/ml vào mắt bị bệnh, 2 lần/ ngày.
• Người cao tuổi: không hiệu chỉnh liều khi sử dụng trên người cao tuổi.
• Cần đánh giá lại áp lực nội nhãn sau 4 tuần điều trị do đáp ứng với thuốc cần vài tuần để ổn định. Khi áp lực nội nhãn được duy trì, có thể chuyển sang chế độ dùng 1 lần/ ngày.
• Nếu cần thiết, khi dùng kèm với các thuốc co đồng tử, có thể sử dụng epinephrin và/ hoặc chất ức chế carbonic anhydrase. Để tránh bị rửa trôi hoạt chất khi sử dụng kèm với thuốc nhỏ mắt khác, cần dùng các thuốc cách nhau ít nhất 10 phút. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời hai thuốc nhỏ mắt có hoạt tính chẹn thụ thể beta.
• Khi chuyển từ thuốc chẹn thụ thể beta khác: ngừng sử dụng thuốc cũ sau khi điều trị đủ ngày và bắt đầu dùng Timo Drop vào ngày tiếp theo, nhỏ 1 giọt vào mắt bị bệnh, 2 lần/ ngày.
• Khi chuyển từ thuoocs điều trị Glaucoma khác: tiếp tục sử dụng thuốc cũ và nhỏ 1 giọt Timo Drop và mắt bị bệnh, 2 lần/ ngày. Vào ngày tiếp theo, ngừng thuốc cũ hoàn toàn và tiếp thục dùng Timo Drop. Bệnh nhân nên được hướng dẫn tháo kính áp tròng mềm trước khi sử dụng timolol.
• Trẻ em: Do dữ liệu còn hạn chế, chỉ khuyến cáo sử dụng timolol trong điều trị glaucom bẩm sinh nguyên phát và glaucom tuổi vị thành niên nguyên phát trong giai đoạn chuyển tiếp khi có quyết định phẫu thuật, trong trường hợp phẫu thuật thất bại khi đang đợi lựa chọn khác.

Lưu ý:

• Bác sĩ cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi sử dụng timolol trên trẻ em. Cần xác định rõ tiền sử của bệnh nhân và các bất thường toàn thân trước khi dùng thuốc.
• Không có khuyến cáo cụ thể về liều dùng do dữ liệu trên lâm sàng còn hạn chế. Tuy nhiên, nếu lợi ích vượt trội so với nguy cơ, khuyến cáo sử dụng nồng độ tối thiểu có tác dụng và dùng 1 lần/ ngày. Nếu tình trạng tăng áp lực nội nhãn không kiểm soát được có thể hiệu chỉnh liều lên tối đa 2 giọt/ ngày vào mỗi mắt bị bệnh. Nếu dùng 2 lần/ ngày, nên dùng cách nhau 12 giờ.

Cách dùng:

• Để hạn chế tác dụng phụ, chỉ nhỏ 1 giọt Timo Drop vào mỗi mắt ở mỗi lần dùng. Có thể hạn chế sự hấp thu toàn thân của các thuốc nhỏ mắt chẹn thụ thể beta bằng cách nín thở tắc mũi và giữ cho mắt nhắm càng lâu càng tốt (khoảng 3-5 phút) sau khi nhỏ mắt.

E. Chống chỉ định:

Không dùng thuốc Timo Drop trong các trường hợp:

• Sốc tim.
• Có triệu chứng suy tim
• Block nhĩ thất độ 2,3 không kiểm soát được bằng máy điều hòa nhịp tim.
• Nhịp xoang chậm, hội chứng nút xoang bệnh lý.
• Các bệnh đường hô hấp phản ứng bao gồm hen phế quản hoặc có tiền sử hen phế quản.
• Hiện mắc hoặc có tiền sử bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính.
• Rối loạn tuần hoàn ngoại biên nghiêm trọng (hội chứng Raynaud)
• Tiền sử dị ứng với hoạt chất, tá dược hoặc các thuốc chẹn thụ thể beta khác.

F. Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc.

• Giống như các thuốc nhỏ mắt khác, thuốc nhỏ mắt Timo Drop có thể bị hấp thu đường toàn thân. Do timolol có hoạt chất tính chẹn thụ thể beta, các phản ứng trên tim mạch, phổi và các tác dụng phụ toàn thân có thể xảy ra. Tỷ lệ gặp tác dụng phụ toàn thân sau khi dùng timolol đường nhỏ mắt thấp hơn so với dùng đường toàn thân. Để giảm hấp thu toàn thân, xem mục Liều lượng và cách dùng.
• Rối loạn tim: trên các bệnh nhân mắc các bệnh tim mạch (như bệnh mạch vành, đau thắt ngực kiểu Prinzmetal) và điều trị hạ áp với các thuốc chẹn beta cần được đánh giá lại và có thể cân nhắc sử dụng phác đồ thay thế. Các bệnh nhân mắc các bệnh tim mạch cần được theo dõi các dấu hiệu xấu đi của bệnh và các tác dụng không mong muốn. Do có ảnh hưởng đến thời gian dẫn truyền, chỉ nên dùng các thuốc chẹn beta khi bị block tim độ I.
• Rối loạn mạch:
• Cần thận trọng khi sử dụng thuốc trên các bệnh nhân có rối loạn tuần hoàn ngoại vi (ví dụ bệnh hội chứng Raynaud thể nghiêm trọng)
• Rối loạn hô hấp:
• Các phản ứng hô hấp, bao gồm tử vong do co thắt phế quản trên các bệnh nhân bị hen phế quản đã được báo cáo khi sử dụng một số thuốc nhỏ mắt chẹn beta. Nên thận trọng khi sử dụng thuốc nhỏ mắt timolol trên các bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD) và chỉ dùng nếu lợi ích vượt trội so với nguy cơ.
• Hạ đường huyết trên các bệnh nhân đái tháo đường: nên thận trọng khi sử dụng các thuốc chẹn beta trên các bệnh có hạ đường huyết tự phát hoặc các bệnh nhân đái tháo đường điều trị không ổn định, do các thuốc chẹn beta có thể che lấp các dấu hiệu và triệu chứng của hạ đường huyết cấp tính.
• Các thuốc chẹn beta cũng có thể che lấp các dấu hiệu của cường giáp.
• Bệnh giác mạc: các thuốc chẹn beta có thể gây ra khô mắt. Nên thận trọng dùng thuốc trên các bệnh nhân bị bệnh giác mạc.
• Các thuốc chẹn beta khác: có thể tiềm ẩn tác dụng trên áp lực nội nhãn hoặc tác dụng toàn thân do thuốc chẹn beta gây ra khi dùng thuốc nhỏ mắt timolol trên các bệnh nhân dùng thuốc beta đường toàn thân. Nên giám sát chặt chẽ đáp ứng điều trị trên các bệnh nhân này. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời hai thuốc nhỏ mắt có hoạt tính chẹn thụ thể beta.
• Phản ứng phản vệ: khi dùng các thuốc chẹn beta, các bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc tiền sử gặp phản ứng phản vệ nghiêm trọng với nhiều dị nguyên có thể phản ứng mạnh hơn khi dùng lại các thuốc này và không đáp ứng với mức liều adrenalin thông thường.
• Bong hắc mạc: tình trạng bong hắc mạc đã được báo cáo khi sử dụng các chất ức chế (như timolol, acetazolamid) sau khi thực hiện phẫu thuật cắt bé.
• Phẫu thuật gây mê: các thuốc nhỏ mắt chẹn beta có thể ức chế tác dụng toàn thân trên thụ thể beta của adrenalin. Cần thông báo cho bác sỹ gây mê khi bệnh nhân có sử dụng timolol.
• Timo Drop chứa benzalkonim clorid có thể tích tụ trên kính áp tròng mềm. Do đó, không sử dụng kính áp tròng khi nhỏ thuốc. Nên tháo kính trước khi nhỏ thuốc và đeo lại sau ít nhất 15 phút.
• Khi sử dụng timolol để điều trị hạ áp lực nội nhãn trên bệnh nhân glaucom góc đóng cần sử dụng kèm với thuốc co đồng tử và không sử dụng đơn độc.
• Đáp ứng giảm áp lực nội nhãn đã được báo cáo trên một số bệnh nhân điều trị kéo dài bằng thuốc nhỏ mắt timolol.
• Yếu cơ: tác dụng chẹn thụ thể beta đã được báo cáo gây ra yếu cơ với một số triệu chứng nhược cơ (chứng nhìn đôi, sụp mi, suy nhược toàn thân). Hiếm khi xuất hiện các trường hợp làm tăng yếu cơ trên các bệnh nhân nhược cơ hoặc có triệu chứng nhược cơ dùng thuốc nhỏ mắt timolol.
• Hướng dẫn bệnh nhân tránh để đầu lọ thuốc tiếp xúc với mắt hoặc các vật xung quanh.
• Hướng dẫn bệnh nhân về cách bảo quản thuốc nhỏ mắt, nếu bảo quản không đúng cách có thể gây nhiễm khuẩn cho thuốc, từ đó gây nhiễm khuẩn mắt. Các tổn thương nghiêm trọng trên mắt và mất thị lực do dùng các thuốc nhỏ mắt bị nhiễm khuẩn đã xảy ra.
• Bệnh nhân cũng cần được khuyên tới gặp bác sỹ ngay nếu có tiến triển xấu đi (bao gồm hôn mê, nhiễm khuẩn hoặc phải phẫu thuật mắt).
• Đã có các báo cáo về viêm da do vi khuẩn có liên quan tới sử dụng thuốc nhỏ mắt.

G. Thận trọng trên trên trẻ em:

• Cần thận trọng khi sử dụng thuốc nhỏ mắt timolol trên các bệnh nhân trẻ mắc bệnh glaucom (xem mục Dược động học). Điều quan trọng là cần thông báo cho bệnh nhân các tác dụng phụ có thể xảy ra khi ngừng thuốc ngay lập tức, ví dụ như ho và thở khò khè. Do có thể gây khó thở và xuất hiện nhịp thở Cheyne-Stokes, cần thận trọng khi sử dụng thuốc trên trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ. Máy theo dõi ngừng thở có thể hữu ích trên trẻ sơ sinh sử dụng Timolol.

H.Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:

H1. Phụ nữ có thai:

• Chưa có đầy đủ dữ liệu về việc sử dụng thuốc trên phụ nữ có thai. Nên tránh dùng sản phẩm trong thời gian mang thai, trừ khi lợi ích điều trị vượt trội so với nguy cơ.
• Các nghiên cứu dịch tễ không cho thấy dấu hiệu dị dạng nhưng cho thấy nguy cơ bị chậm phát triển trong tử cung khi dùng các thuốc chẹn beta đường uống.
• Ngoài ra, các dấu hiệu và triệu chứng của chẹn beta (nhịp tim chậm, hạ huyết áp, rối loạn hô hấp và hạ đường huyết) đã quan sát được trên trẻ sơ sinh khi dùng thuốc cho đến tận ngày sinh. Nếu kê đơn Timolol cho tới ngày sinh, cần phải theo dõi chặt chẽ tình trạng của trẻ trong những ngày đầu.

H2. Phụ nữ cho con bú:

• Timolol được phát hiện trong sữa mẹ. Với phụ nữ cho con bú, cần lựa chọn dừng timolol hoặc dừng cho con bú, phụ thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

I. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc gây ảnh hưởng nhẹ đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Trong khi lái xe hoặc vận hành máy móc, cần lưu ý đến khả năng thi thoảng gây rối loạn thị giác bao gồm thay đổi khúc xạ, nhìn đôi, sụp mi mắt, các đợt nhìn mờ nhẹ và tạm thời, thi thoảng bị các đợt chóng mặt hoặc mệt mỏi.

J. Tương tác, tương kỵ của thuốc

• Chưa có các nghiên cứu cụ thể về tương tác thuốc được tiến hành với timolol.
• Có thể xuất hiện tác dụng hiệp đồng dẫn tới hạ huyết áp hoặc/ và nhịp tim chậm khi dùng đồng thời thuốc nhỏ mắt chứa các thuốc chẹn beta và các thuốc dùng đường uống bao gồm: thuốc chẹn kênh calci, thuốc chẹn beta, thuốc chống loạn nhịp (bao gồm amiodaron), glycosid tim, thuốc kích thích hệ phó giao cảm, guanethidin.
• Tiềm ẩn tác dụng của hiệu ứng chẹn beta đường toàn thân (ví dụ giảm nhịp tim, trầm cảm) đã được báo cáo khi phối hợp với các chất ức chế CYP2D6 (ví dụ quinidin, fluoxetin, paroxetin) và timolol.
• Một vài trường hợp giãn đồng tử do dùng đồng thời thuốc nhỏ mắt có hoạt tính chẹn ta và adrenalin (epinephrin) đã được báo cáo.
• Clonidin: tăng nguy cơ “tăng huyết áp bật lại” khi ngừng clonidin.
• Thuốc gây tê: tăng nguy cơ giảm áp cơ tim và hạ huyết áp do chặn đáp ứng của tim tới các kích thích phản xạ của hệ giao cảm.
• Cimetidin, hydralazin, phenothiazin và cồn: có thể làm giảm nồng độ timolol trong huyết tương.

K. Tác dụng không mong muốn

• Giống như các thuốc nhỏ mắt khác, timolol có thể bị hấp thu qua đường toàn thân. Điều này có thể gây ra các tác dụng phụ tương tự như khi dùng thuốc chẹn beta đường toàn thân. Tỷ lệ gặp ADR toàn thân sau khi dùng thuốc đường nhỏ mắt thấp hơn so với khi dùng thuốc đường toàn thân. Các tác dụng phụ được đề cập bao gồm các phản ứng khi dùng thuốc chẹn beta đường nhỏ mắt.
• Các tác dụng không mong muốn được phân loại dựa vào tần suất, bao gồm, rất thường gặp (ADR >= 1/10); thường gặp (1/100 <= ADR < 1/10); ít gặp (1/1000 <= ADR < 1/100); hiếm gặp (1/10000 <= ADR < 1/1000); rất hiếm gặp (ADR < 1/10000), hoặc không rõ (không thể ước tính được từ dữ liệu hiện có).

• Một số tác dụng phụ đã quan sát được khi dùng thuốc nhỏ mắt chẹn beta và có thể xảy ra khi dùng với thuốc nhỏ mắt chứa timolol

Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc

L. Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng

Hiện chưa có dữ liệu cụ thể. Tình trạng quá liều không có khả năng xảy ra đối với lọ thuốc nhỏ mắt 5ml chứa 25mg Timolol khi so với uống liều thông thường 20-60 mg/ngày ở người lớn. Tuy nhiên, trong trường hợp hiếm gặp vẫn có thể xảy ra quá liều với các dấu hiệu và triệu chứng điển hình do tác dụng của thuốc chẹn beta bao gồm: triệu chứng nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản, suy tim cấp.

Xử trí

Nếu xảy ra quá liều, cần cân nhắc thực hiện các biện pháp sau:

1. Rửa dạ dày nếu nuốt phải. Các nghiên cứu đã chỉ ra không thể dễ dàng loại bỏ timolol bằng lọc máu.
2. Cấp cứu triệu chứng nhịp tim chậm: atropin sulfat 0.25-2mg đường tĩnh mạch, nên dùng để phong tỏa dây thần kinh phế vị.
3. Cấp cứu hạ huyết áp: dùng các thuốc kích thích phó giao cảm như dopamin, dobutamin, noradrenalin. Trong các trường hợp kháng trị, có thể sử dụng glucagon.
4. Cấp cứu co thắt phế quản: có thể sử dụng isoprenalin. Các biện pháp sử dụng thêm aminophyllin có thể cân nhắc.
5. Cấp cứu suy tim cấp: sử dụng digitalis, thuốc lợi tiểu và oxy ngay lập tức. Trong các trường hợp kháng trị, đề xuất sử dụng aminophyllin đường tĩnh mạch, Nếu cần thiết, có thể dùng glucagon.
6. Cấp cứu block tim (độ II hoặc III): dùng isoprenalin hoặc máy điều hòa nhịp tim.

M. Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: nhóm nhỏ mắt, chống glaucom và co đồng tử, chẹn thụ thể beta.

Mã ATC: S01ED01

M.1 Cơ chế tác dụng

• Timolol maleat là một thuốc chẹn thụ thể beta không chọn lọc, không có tác dụng kích thích beta hoặc hiệu quả gây tê cục bộ đáng kể.
• Tác dụng dược lý: tác dụng giảm áp lực nội nhãn của timolol maleat có khả năng là do làm giảm lưu lượng dòng chảy, tuy nhiên, chưa rõ liệu áp lực này có phải chỉ do tác dụng chẹn beta gây ra hay không. Thuốc không ảnh hưởng đến huyết áp và nhịp tim.

M.2 Hiệu quả lâm sàng và an toàn

• Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra thuốc nhỏ mắt timolol làm giảm áp lực nội nhãn trên mắt bị glaucom. Không có/ có sự thay đổi không đáng kể về kích thước con ngươi hoặc thị lực được quan sát thấy.

M.3 Nghiên cứu trên trẻ em

• Dữ liệu về sử dụng timolol nhỏ mắt (5mg/ml, 1 giọt/ lần x 2 lần/ ngày) trên trẻ em còn khá hạn chế. Trong một nghiên cứu lâm sàng nhỏ, mù đôi, phân nhóm ngẫu nhiên tiến hành trên 105 trẻ em trong 12 tuần (n=71 trong nhóm Timolol) tuổi từ 12 ngày đến 5 tuổi cho thấy timolol có hiệu quả trong điều trị ngắn hạn glaucom bẩm sinh nguyên phát và glaucom thiếu niên nguyên phát.

N. Đặc tính dược động học

N.1 Hấp thu:

• Thời gian khởi phát tác dụng giảm áp lực nội nhãn có thể phát hiện được trong vòng 1/2 giờ sau khi dùng liều đơn. Tác dụng tối đa xuất hiện trong vòng 1-2 giờ; tác dụng giảm áp lực nội nhãn có thể duy trì trong vòng 24 giờ khi dùng liều đơn.
• Trong một số trường hợp, có thể quan sát được tác dụng giảm áp lực nội nhãn khi điều trị dài hạn.

N.2 Trẻ em:

• Như dữ liệu xác nhận trên người lớn, 80% của mỗi giọt thuốc nhỏ mắt đi qua mũi, do thuốc có thể hấp thu nhanh vào tuần hoàn chung thông qua niêm mạc mũi, kết mạc, ống mũi, ống hầu họng và ruột hoặc qua da do nước mắt chảy xuống.
• Do thể tích máu của trẻ em nhỏ hơn người lớn nên nồng độ trong tuần hoàn ở trẻ em cao hơn. Ngoài ra, con đường chuyển hóa enzym ở trẻ sơ sinh chưa hoàn thiện và có thể dẫn đến tăng thời gian bán thải và tiềm ẩn nguy cơ gặp tác dụng phụ.
• Dữ liệu hạn chế cho thấy nồng độ timolol trong huyết tương của trẻ sau khi dùng liều timolol 2,5mg/ml vượt quá nồng độ timolol 5mg/ml khi dùng trên người lớn, đặc biệt trên trẻ sơ sinh và có khả năng làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ như co thắt phế quản và nhịp tim chậm.

O. Quy cách đóng gói

• Timo Drop được đóng gói theo quy cách hộp 1 ống 5ml

P. Bảo quản

• Bảo quản Timo Drop trong bao bì kín, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30 độ C.

Q. Hạn dùng

• 36 tháng kể từ ngày sản xuất. 15 ngày kể từ khi mở nắp.

R. Tiêu chuẩn chất lượng

• Tiêu chuẩn cơ sở

S. Hướng dẫn sử dụng

• Không cắt đầu ống Timo Drop bằng dao kéo
• Vặn nắp vào đến mức tối đa để đầu kim đâm vào ống tạo lỗ nhỏ giọt.
• Vặn nắp ra để tháo nắp, bóp nhẹ, nhỏ từng giọt vào mắt.
• Vặn chặt nắp sau mỗi lần sử dụng

T. Nhà sản xuất:

Công ty Cổ phần Dược Phẩm CPC1 Hà Nội

Địa chỉ: Cụm công nghiệp Hà Bình Phương, xã Vân Bình, huyện Thường Tín, tp. Hà Nội, Việt Nam

Biệt dược gốc Timolol: https://nhathuocmathdhanoi.com/product/timolol-maleat-0-5-5ml-bi/