Combigan 5ml – Ireland

230,000₫

Danh mục: Thuốc tân dược - Vật tư y tế MẮT Từ khóa: Brimonidin, Combigan, Glaucoma, Hạ nhãn áp, Timolol

Mô tả

Thuốc hạ nhãn áp Combigan có số đăng ký: VN-20373-17

Rx – Thuốc bán theo đơn

A. Thành phần:

Mỗi ml hỗn dịch Combigan chứa:

Hoạt chất: brimonidin tartrat 2.0 mg và timolol maleat 6.8 mg (tương đương với 5 mg timolol).
Tá dược: benzalkonium clorid, natri phosphat monobasic monohydrat, natri phosphat dibasic heptahydrat, acid hydrocloric hoặc natri hydroxid để điều chỉnh pH, nước tinh khiết.

B. Dạng bào chế:

Dung dịch nhỏ mắt

C. Chỉ định

Làm giảm áp suất nội nhãn (IOP) ở những bệnh nhân bị glaucoma góc mở mạn tính hoặc tăng nhãn áp đáp ứng không đầy đủ với các thuốc chẹn beta dùng tại chỗ.

D. Liều dùng và cách dùng:

Thuốc nhỏ mắt.

Liều khuyến cáo ở người lớn (kể cả người cao tuổi):
- Liều khuyến cáo là một giọt Combigan nhỏ vào mắt bệnh 2 lần/ ngày, cách nhau khoảng 12 giờ. Nếu dùng nhiều hơn một loại thuốc nhỏ mắt, các thuốc khác nhau phải nhỏ cách nhau ít nhất 05 phút.
- Cũng như bất kỳ thuốc nhỏ mắt nào, để làm giảm khả năng hấp thu toàn thân, nên ấn vào túi lệ ở góc mắt giữa (bít điểm lệ) trong 01 phút. Nên thực hiện điều này ngay sau khi nhỏ mỗi giọt.
Sử dụng trong suy thận và suy gan:
- Combigan chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân bị suy gan hoặc suy thận. Vì vậy cần thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân này.
Sử dụng ở trẻ em và thiếu niên:
- Không được dùng Combigan cho trẻ sơ sinh (xem phần CHỐNG CHỈ ĐỊNH và phần QUÁ LIỀU).
- Độ an toàn và hiệu quả của Combigan ở trẻ em và thiếu niên chưa được xác định, vì vậy không khuyên dùng thuốc này cho trẻ em và thiếu niên.
- Để tránh nhiễm bẩn mắt hoặc thuốc nhỏ mắt, không để đầu nhỏ giọt chạm vào bất kỳ bề mặt nào.

E. Chống chỉ định:

Bệnh đường hô hấp tái hoạt động bao gồm hen phế quản hoặc có tiền sử hen phế quản, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng.
Nhịp tim chậm xoang, hội chứng suy nút xoang, bloc nút xoang nhĩ, bloc nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3 không được kiểm soát bằng một máy tạo nhịp tim (pace – maker), suy tim rõ, sốc do tim.
Sử dụng ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ (trẻ em dưới 02 tuổi, xem phần SỬ DỤNG ở TRẺ EM).
Bệnh nhân đang điều trị thuốc ức chế mono amin oxidase (MAO)
Bệnh nhân đang dùng các thuốc chống trầm cảm ảnh hưởng đến sự dẫn truyền noradrenergic (ví dụ thuốc chống trầm cảm 3 vòng hoặc mianserin).
Quá mẫn cảm với các hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

F. Các đặc tính dược động học:

F.1 Combigan:

Nồng độ brimonidin và timolol trong huyết tương đã được xác định trong một nghiên cứu chéo so sánh đơn trị liệu với điều trị Combigan ở những người khỏe mạnh. Không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian (AUC) đối với brimonidin hoặc timolol giữa Combigan và các đơn trị liệu tương ứng.
Trị số nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax) trung bình đối với brimonidin và timolol sau khi dùng Combigan là 0.0327 ng/ml đối với brimonidin và 0.406 ng/ml đối với timolol.

F.2 Brimonidin:

Sau khi dùng dung dịch nhỏ mắt 0.2% ở người, nồng độ brimonidin trong huyết tương thấp. Brimonidin không được chuyển hóa mạnh ở mắt người và sự gắn với protein huyết tương người khoảng 29%. Thời gian bán hủy biểu kiến trung bình trong tuần hoàn toàn thân khoảng 03 giờ sau khi dùng tại chỗ ở người. Sau khi dùng đường uống ở người, brimonidin được hấp thu tốt và được đào thảo nhanh. Phần lớn liều dùng (khoảng 74% liều dùng) được bài tiết dưới dạng các chất chuyển hóa trong nước tiểu trong vòng 05 ngày, một lượng nhỏ liều dùng được bài tiết dưới dạng thuốc ban đầu trong nước tiểu. Trong các nghiên cứu in vitro dùng gan động vật và gan người, cho thấy là sự chuyển hóa phần lớn được thực hiện bởi aldehyd oxidase và cytochrom P450. Vì vậy, sự đào thảo toàn thân dường như chủ yếu là qua sự chuyển hóa ở gân. Brimonidin gắn mạnh với melanin và có thể phục hồi trong mô mắt mà không có bất kỳ tác dụng nào không thuận lợi. Sự tích lũy Brimonidin không xảy ra khi không có melanin.

F.3 Timolol:

Sau khi dùng dung dịch nhỏ mắt 0.5% ở người đã phẫu thuật đục thủy tinh thể, nồng độ đỉnh của timolol là 898 ng/ ml trong thủy dịch sau khi nhỏ 1 giờ. Một phần của liều này được hấp thu toàn thân và được chuyển hóa mạnh ở gan. Thời gian bán thải biểu kiến của Timolol trong huyết tương là 04 giờ. Timolol được chuyển hóa một phần ở gan, timolol và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua thận. Timolol không gắn mạnh với protein huyết tương.

G. Các đặc tính dược lực học:

Nhóm dược học – điều trị: dạng phối hợp dùng trong nhãn khoa giữa chế phẩm điều trị glaucoma và co đồng tử – thuốc chẹn beta – timolol.

Mã ATC: S01ED51

Cơ chế tác dụng:

Combigan gồm có 2 hoạt chất: brimonidin tartrat và timolol maleat. Hai thành phần này làm giảm sự tăng áp suất nội nhãn (IOP) bằng cơ chế tác dụng bổ sung và tác dụng kết hợp dẫn đến giảm áp suất nội nhãn hơn nữa so với khi dùng đơn thuần một trong hai thành phần này. Combigan có khởi phát tác dụng nhanh. Brimonidin tartrat là một chất chủ vận thụ thể adrenergic alpha-2 chọn lọc gấp 1000 lần đối với thụ thể adrenalin alpha-2 so với thụ thể adrenalin alpha-1. Tính chọn lọc này dẫn đến không làm giãn đồng tử và không làm co mạch ở các vi mạch liên quan với ghép võng mạc ở người.
Brimonidin tartrat được cho là làm giảm áp suất nội nhãn (IOP) bằng cách ức chế dòng thủy dịch chảy vào và làm tăng dòng thủy dịch thoát ra qua màng mạch nho – củng mạc.
Timolol là một thuốc chẹn thụ thể adrenergic beta, và beta 2 không chọn lọc, không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại đáng kể, làm suy yếu cơ tim trực tiếp hoặc tác dụng gây tê tại chỗ (ổn định màng). Timolol làm giảm áp suất nội nhãn bằng cách làm giảm sự tạo thành thủy dịch. Cơ chế chính xác của tác dụng này chưa được xác định rõ nhưng có thể là do ức chế sự tăng tổng hợp AMP vòng do sự kích thích beta – adrenergic nội sinh.

H. Quy cách đóng gói: