Cravit 0.5 % 5ml – Nhật

Thuốc nhỏ mắt kháng sinh Cravit 0.5 % có số đăng ký: VN-19340-15

Rx – Thuốc bán theo đơn

Levofloxacin có tính kháng khuẩn mạnh, hoạt phổ rộng, chống lại vi khuẩn gây nhiễm khuẩn mắt gồm vi khuẩn Gram dương, kể cả vi khuẩn Gram âm và vi khuẩn kỵ khí.

Levofloxacin là đồng phân quang học (dạng L) của ofloxacin, có hoạt tính kháng khuẩn mạnh gấp 2 lần ofloxacin.

A. Thành phần:

Mỗi lọ Cravit 0.5 % chứa:

• Hoạt chất: Levofloxacin hydrat
• Hàm lượng/lọ 5ml: 25 mg
• Tá dược: Natri clorid, acid hydrocloric loãng, natri hydroxyd và nước tinh khiết.
• pH: 6,2-6,8
• Áp lực thẩm thấu: 1,0-1,1.
• Mô tả: dung dịch nhỏ mắt thân nước vô khuẩn, trong, màu vàng nhạt.

B. Dạng bào chế:

Dung dịch nhỏ mắt

C. Chỉ định:

Vi khuẩn được chỉ định

Các chủng vi khuẩn nhạy cảm gồm Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Streptococcus pneumoniae, Enterococcus sp., Micrococcus sp., Moraxella sp., Corynebacterium sp., Klebsiella sp., Serratia sp., Proteus sp., Morganella morganii, Providencia sp., Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius [trực khuẩn Koch-Weeks], Pseudomonas sp., Pseudomonas aeruginosa, Burkholderia ceparia, Stenotrophomonas (Xanthomonas) maltophilia, Acinetobacter sp., và Propionibacterium acnes.

Chỉ định

Viêm bờ mi, viêm túi lệ, lẹo (chắp), viêm kết mạc, viêm sụn mi, viêm giác mạc (kể cả loét giác mạc) do nhiễm khuẩn nhạy cảm, và dùng làm kháng sinh dự phòng sử dụng trước và sau phẫu thuật mắt.

D. Chống chỉ định:

Chống chỉ định thuốc nhỏ mắt Cravit 0.5 % cho những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với các thành phần của thuốc, ofloxacin hay với bất kỳ kháng sinh nào thuộc nhóm quinolon.

E. Liều lượng và cách dùng:

Thuốc tra mắt Cravit 0.5 %

• Thông thường, cho cả người lớn và trẻ em, mỗi lần nhỏ vào mắt 1 giọt, 3 lần/ngày.
• Liều lượng có thể được điều chỉnh theo triệu chứng của bệnh nhân.
• Thời gian điều trị tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn và đáp ứng của bệnh nhân.

F. Cảnh báo và thận trọng:

• Để tránh sự xuất hiện vi khuẩn kháng thuốc Cravit 0.5 %, cần khẳng định tính nhạy cảm của vi khuẩn và điều trị với thuốc này nên giới hạn ở thời gian tối thiểu cần để tiêu diệt sự nhiễm khuẩn.
• Hiệu quả của thuốc này đối với Staphylococcus aureus đề kháng methicillin (MRSA) chưa được chứng minh. Vì vậy, nên dùng ngay thuốc khác có hiệu lực kháng MRSA cho những bệnh nhân dương tính với nhiễm khuẩn do MRSA và không thấy bất kỳ sự cải thiện triệu chứng nào khi dùng thuốc này.
• Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sỹ.
• Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sỹ.
• Đường dùng: chỉ dùng để nhỏ mắt.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Khi dùng: không chạm trực tiếp đầu lọ thuốc vào mắt để tránh nhiễm bẩn thuốc.
• Khi dùng nhiều hơn 1 thuốc nhỏ mắt, phải nhỏ cách nhau ít nhất 5 phút.

G. Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Chưa được biết

H. Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác:

Chưa được biết

I. Sử dụng khi có thai, sinh đẻ hoặc cho con bú:

• Chỉ dùng thuốc Cravit 0.5 % cho phụ nữ có thai hoặc có khả năng có thai nếu lợi ích đều trị mong đợi hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra do dùng thuốc. (Độ an toàn của thuốc này trong thai kỳ chưa được thiết lập)
• Levofloxacin được bài biết vào sữa mẹ. Tuy nhiên, ở liều điều trị thuốc được dự đoán không ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ. Chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ cho con bú nếu lợi ích điều trị dự tính hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra với trẻ bú mẹ.

J. Tác dụng không mong muốn:

Kết quả điều tra việc sử dụng thuốc Cravit 0.5 % ở Nhật (tại thời điểm hoàn tất tái kiểm tra): Tác dụng không mong muốn đối với thuốc này đã được báo cáo ở 42 trong số 6.686 bệnh nhân (0,63%). Những tác dụng không mong muốn chính là tổn thương giác mạc như viêm giác mạc lan tỏa nông ở 12 bệnh nhân (0,18%), viêm bờ mi ở 6 bệnh nhân (0,09%), kích ứng mắt ở 6 bệnh nhân (0,09%), v.v…

• Tác dụng không mong muốn có ý nghĩa lâm sàng: Sốc, phản ứng dạng phản vệ (chưa rõ tỉ lệ mắc): bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận vì sốc và phản ứng dạng phản vệ có thể xảy ra. Nếu có bất kỳ triệu chứng nào như ban đỏ, ban, khó thở, huyết áp hạ, phù mí mắt, v.v… phải ngưng dùng thuốc và có các biện pháp xử trí thích hợp.
• Tác dụng không mong muốn khác: Nếu có bất kỳ tác dụng không mong muốn nào, nên áp dụng biện pháp thích hợp như ngưng dùng thuốc: không rõ tỉ lệ mắc (ban); 5%> và ≥ 0.1% [kích ứng, thương tổn giác mạc như viêm giác mạc lan tỏa nông]; < 0.1% [Mề đay, viêm bờ mi (mí mắt đỏ và phù mi mắt, v.v…), viêm da mí mắt, ngứa, viêm kết mạc (sung huyết kết mạc, phù kết mạc, v.v…)].

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

K. Quá liều: không có dữ liệu

L. Dược lực học:

Levofloxacin là đồng phân quang học (dạng L) của ofloxacin, có hoạt tính kháng khuẩn mạnh gấp 2 lần ofloxacin.

L.1 Cơ chế tác dụng:

Cơ chế tác dụng chính của levofloxacin hydrat là ức chế tổng hợp ADN của vi khuẩn bằng cách ức chế hoạt động của ADN gyrase (topoisomerase II) và topoisomerase IV. Đối với hoạt động ức chế ADN gyrase (topoisomerase II) hay topoisomerase IV, hiệu lực ức chế của thuốc phụ thuộc vào từng loại vi khuẩn.

L.2 Hoạt tính kháng khuẩn:

L.2.1 Hoạt tính kháng khuẩn:

• Levofloxacin hydrat có hoạt tính kháng khuẩn mạnh, hoạt phổ rộng chống lại các vi khuẩn gây nhiễm khuẩn mắt bao gồm các vi khuẩn Gram dương (Staphylococcus sp., Streptococcus sp. [kể cả S.pneumoniae], Micrococcus sp., Enterococcus sp., Corynebacterium sp., v.v…), vi khuẩn Gram âm (Pseudomas sp. [kể cả P. aeruginosa], Haemophilus influenzae., Moraxella sp., Serratia sp., Klebsiella sp., Proteus sp., Acinetobacter sp., Enterobacter sp.,  v.v…], và vi khuẩn kỵ khí (Propionibacterium acnes, v.v…) (in vitro).

L.2.2 Tác dụng đối với nhiễm khuẩn giác mạc trên thực nghiệm:

• Dung dịch nhỏ mắt levofloxacin có hiệu quả dự phòng viêm giác mạc do P. aeruginosa trên thực nghiệm ở thỏ.

M. Dược động học:

M.1 Nồng độ trong máu:

Ở người tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh, nồng độ levofloxacin trong máu được đo sau khi nhỏ tại chỗ 2 giọt dung dịch nhỏ mắt Cravit vào mắt 4 lần/ngày trong 2 tuần. Nồng độ levofloxacin 1 giờ sau khi nhỏ lần cuối ở dưới giới hạn phát hiện (0,01 mcg/ml).

M.2 Tính thấm vào mắt ở động vật:

• Khi nhỏ 50 mcl dung dịch nhỏ mắt 14C-Levofloxacin vào mắt thỏ, thuốc đạt đến nồng độ tối đa (Cmax) ở kết mạc nhãn cầu là 1433,8 ng eq./g và ở kết mạc mí là 1058,8 ng eq./g sau 15 phút. Nồng độ tối đa ở giác mạc là 6839,5 ng eq./g và ở thủy dịch là 842,8 ng eq./g sau 30 phút. Sau đó nồng độ thuốc giảm theo thời gian. Trong mô mắt chứa melanin, nồng độ tối đa ở mống mắt/ thể mi là 11514,4 ng eq./g và ở biểu mô sắc tố võng mạc/ hắc mạc là 3269,6 ng eq./g sau khi nhỏ 2 giờ rồi sau đó dần dần biến mất.
• Khi nhỏ 1 mcl dung dịch nhỏ mắt 14C-Levofloxacin vào mắt chuột bị nhiễm sắc tố 3 lần/ngày trong 1 tuần, nồng độ thuốc ở giác mạc đạt đến 2270,8 ng eq./g, ở thủy dịch là 267,1 ng eq./g và ở dịch kính là 372,0 ng eq./g sau khi nhỏ lần cuối 1 giờ rồi sau đó giảm theo thời gian.
• Nồng độ thuốc ở mống mắt/ thể mi đạt đến 185047,6 ng eq./g và ở biểu mô sắc tố võng mạc/ hắc mạc là 36549,6 ng eq./g sau khi nhỏ 1 giờ rồi sau đó dần dần biến mất.
• Khi nhỏ một giọt dung dịch nhỏ mắt levofloxacin 0,3% vào mắt của chó săn 4 lần/ngày trong 2 tuần, nồng độ thuốc 24 giờ sau khi nhỏ lần cuối ở mống mắt/ thể mi là 39,4 mcg/g và ở hắc mạc/ biểu mô sắc tố võng mạc là 12,3 mcg/g, cho thấy nồng độ cao ở các mô mắt chứa melanin. Mặt khác, việc vận chuyển thuốc này đến võng mạc, ngoài trừ biểu mô sắc tố võng mạc thì thấp.

Chú thích: eq./g: đương lượng/g

N. Bảo quản/hạn dùng:

• Bảo quản dưới 30 độ C, tránh ánh sáng
• Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
• Không dùng thuốc quá hạn dùng

O. Quy cách đóng gói:

Hộp 1 lọ nhựa 5ml.

P. Nhà sản xuất:

Santen Pharmaceutical Co., Ltd. – Nhật

2-14, Shikinami, Hodatsushimizu-cho, Hakui-gun, Ishikawa, Nhật

Sản phẩm liên quan: https://nhathuocmathdhanoi.com/product/cravit-1-5-5ml-nhat/

Tài liệu tham khảo: https://www.santen.com/en/